(مونتيلوكاست الصوديوم) هو مضاد إنتقائي لمستقبلات ليكوتريين فعّال فموياً والذي يرتبط بإنجذاب عالي وإنتفائي ليثبط مستقبلات سيستينيل ليكوتريين CysLT1.
يعمل على إعاقة عمل ليكوتريين والتي تعتبر مادة كيميائية موجودة بشكل طبيعي في الرئتين، والتي تسبب تضيقاً في المسالك الهوائية وإلتهاب في الرئتين مما يؤدي إلى ظهور أعراض الربو.
كما ويسهم ليكوتريين أيضاً في أعراض التحسس؛ لذا فإن إعاقة عمل ليكوتريين تحسن من أعراض التحسس الموسمي.
يمتص مونتيلوكاست بشكل سريع بعد تناول الجرعة عن طريق الفم، أكثر من 99% منه يرتبط بروتينات المصل. يمتلك مونتيلوكاست توزيع ضئيل خلال الحاجز الدموي الدماغي، يبلغ متوسط حجم التوزيع في مرحلة الثبات لمونتيلوكاست من 8 إلى 11 لتر.
يستقلب مونتيلوكاست بشكل كثيف ولكن لم يتم الكشف عن تراكيز المستقلبات في البلازما في مرحلة الثبات عند المرضى البالغين والأطفال.
يبلغ متوسط تصفية مونتيلوكاست من البلازما 45 مل/دقيقة عند البالغين الأصحاء. غالباً، ما يطرح مونتيلوكاست ومستقلباته بشكل كبير من خلال الصفراء.
يطول عمر مونتيلوكاست النصفي في البلازما قليلاً في البالغين. لا يوجد حاجة لتعديل الجرعة في المرضى كبار السن، المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد خفيف إلى متوسط الحدة والمرضى الذين يعانون من قصور في الكلى.
دواعي الإستعمال:
- الربو: يستعمل في العلاج طويل الأمد للمرضى المصابين بالربو، البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 شهر فما فوق والذين لا يستفيدون كما ينبغي من أدويتهم في السيطرة على الربو ويحتاجون إلى علاج إضافي.
يجب عدم إستعمال مونتيلوكاست للعلاج الفوري عند حدوث نوبات ربو.
- منع ظهور أعراض الربو الناتجة عن ممارسة التمارين الرياضية: يستعمل يونيكاست في منع ظهور أعراض الربو الناتجة عن ممارسة التمارين الرياضية في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 15 سنة فما فوق.
- إلتهاب الأنف التحسسي: يستعمل للمساعدة في السيطرة على أعراض إلتهاب الأنف التحسسي (عطاس، إنسداد في الأنف، سيلان في الأنف، حكة في الأنف).
يستعمل في علاج إلتهاب الأنف التحسسي الموسمي في البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم سنتين فما فوق، وعلاج إلتهاب الأنف الدائم في البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 6 شهور فما فوق.
- الأطفال من 2 إلى 5 سنوات: إن الجرعة الإعتيادية هي قرص واحد يومياً من أقراص 4 ملغم القابلة للمضع.
- الأطفال من 6 إلى 14 سنة: إن الجرعة الإعتيادية هي قرص واحد يومياً من أقراص 5 ملغم القابلة للمضع.
- البالغين والمراهقين من عمر 15 سنة فما فوق: إن الجرعة الإعتيادية هي قرص واحد يومياً من أقراص 10 ملغم.
ملاحظات للمريض:
- يعطى في المساء، عند وقت النوم، بغض النظر عن تناول الطعام، ويجب أن تمضغ (أقراص 4 و5 ملغم القابلة للمضغ) أو تناول (أقراص 10 ملغم) يومياً وفي نفس الوقت تقريباً.
- يجب عدم إستعمال بالتزامن مع مستحضرات أخرى تحتوي على نفس المكون الفعّال.
- من الضروري الإستمرار في تناوله بغض النظر عن وجود الأعراض، وللمدة التي يحددها الطبيب؛ وذلك للمساعدة في الإستمرار بالتحكم في نوبات الربو التي تصيب المرضى. يمكن أن يعالج الربو عند إستعماله بشكل مستمر فقط.
- في حالة ظهور أعراض الربو الناتجة عن ممارسة التمارين الرياضية؛ فإنه يجب على المريض تناوله قبل التمارين الرياضية بساعتين على الأقل، ولكن ليس لأكثر من مرة واحدة يومياً.
- الإجراءات المستعملة للمساعدة في خفض شدة أعراض الربو ونسبة تكرار حدوثها:
· يجب إيجاد طرق لتفادي أو تقليل الإحتكاك بالعوامل التي قد تثير عارض الربو (مثل، التدخين والذي يتضمن التدخين السلبي، عث المنزل، الصراصير، العفن، غبار الطلع، حراشف شعر أو ريش الحيوانات، تقلبات الطقس والحرارة والإنتانات التي تصيب المسالك الهوائية العليا مثل الرشح).
· وضع برنامج مُعالج لأفضل طرق للسيطرة على الربو، والذي يتضمن الإستعمال الصحيح لجميع الأدوية الموصوفة لعلاج الربو.
فرط التحسس لمونتيلوكاست أو لأي من المكونات المتوفرة في هذا المستحضر.
محاذير الاستعمال:
─ إن أقراص 4 ملغم القابلة للمضغ مخصصة للأطفال الذين تبلغ أعمارهم من 2 إلى 5 سنوات ولكنها غير موصى بإستعمالها في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين؛ لأنه لم يثبت بعد مدى آمان وفاعلية مونتيلوكاست في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين.
─ إن أقراص 5 ملغم القابلة للمضغ مخصصة للأطفال الذين تبلغ أعمارهم من 6 إلى 14 سنة بينما أقراص 10 ملغم غير موصى بإستعمالها في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 15 سنة.
─ تحتوي أقراص 4 و5 ملغم القابلة للمضغ على أسبارتام، والذي يعتبر مصدر لفينيل ألانين. إن فينيل ألانين الموجود في هذه الأقراص قد يسبب الأذى للمرضى الذين يعانون من داء بيلة فينيل كيتونية.
─ تحتوي أقراص 10 ملغم على لاكتوز. يجب عدم تناول مونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز، الإفتقار لإنزيم لاب لاكتاز أو سوء إمتصاص الجلوكوز- الجالاكتوز.
─ لا يستعمل مونتيلوكاست في علاج نوبة ضيق النفس المفاجئة ويجب عدم إستعماله أبداً لهذا الغرض. عند حدوث نوبة، فإنه يجب إتباع تعليمات الطبيب الموصوفة بشكل دقيق. من المهم جداً بأن تكون الأدوية الضرورية لمثل هذه النوبة في متناول اليد دائماً (على سبيل المثال محاكيات مستقبلات بيتا قصيرة الأمد الإستنشاقية) في كل الأوقات.
─ من المهم بأن يستعمل المريض كل الأدوية الموصوفة له لعلاج الربو من قبل الطبيب كما هو مقصود من إستعمالها. يجب أن لا يحل مونتيلوكاست محل الأدوية الستيرويدية (سواء كانت إستنشاقية أو التي تؤخذ عن طريق الفم) التي قد يستعملها المريض إبتداءً.
─ يجب على المرضى الذين يتناولون مونتيلوكاست ويتعرضون للربو بسبب حساسيتهم لإستعمال الأسبرين، بأن يمتنعوا عن تناول أسبرين أو عن الأدوية المضادة للإلتهاب اللاستيرويدية الأخرى.
─ من غير المتوقع أن يؤثر مونتيلوكاست على قدرة البالغين على القيادة أو تشغيل الآلات. على أية حال، فإنه قد تختلف إستجابة الأفراد للدواء. تم تسجيل بعضاً من الأعراض الجانبية مثل الدوار بشكل نادر جداً بعد إستعمال مونتيلوكاست والتي قد تؤثر على قدرة المريض على القيادة وتشغيل الآلات.
─ عند نسيان المريض لجرعته، فيجب على المريض تناول القرص التالي كالمعتاد، دون تناول قرص زائد، ويجب عليه العودة للجرعة الإعتيادية والتي هي قرص واحد يومياً . كما هي الحال مع جميع الأدوية؛ يتوجب الإتصال بالطبيب أو أخذ المريض للمستشفى بالحال وذلك عند تناوله كمية أقراص كثيرة بطريق الخطأ.
الإستعمال خلال فترتي الحمل والإرضاع:
فئة الحمل ب
الحمل: إذا كانت هناك أية شكوك تدل على الحمل عند المريضة، التي تم وصف مونتيلوكاست لها، فإنه يجب إستشارة الطبيب قبل تناول هذه الأقراص.
الرضاعة: من غير المعروف إذا ما كان مونتيلوكاست يطرح في حليب الرضاعة للإنسان. يجب إستشارة الطبيب قبل تناول مونتيلوكاست وذلك إذا كانت المريضة ترضع طبيعياً أو لديها النية في إرضاع طفلها.
التداخلات الدوائية:
- يعتبر مونتيلوكاست مثبط فعّال
لـ P450 2C8،
لكن لم تجرى تجارب تداخل دوائي داخل جسم الإنسان بين مونتيلوكاست وركائز سيتوكروم
P450 2C8.
وصى بتوخي الحذر عند تناول مونتيلوكاست بشكل متزامن مع ركائز سيتوكروم ب 450 مثل، باكليتاكسيل، روزيجليتازون وريباجلانايد.
- إذا كان المريض يعاني من الربو وإذا كان الربو يتدهور من جراء إستعمال أسبرين، فيجب على المريض الإستمرار في الإبتعاد عن تناول الأسبرين أو الأدوية المضادة للإلتهاب اللاستيرويدية الأخرى عند تناول مونتيلوكاست.
- يقلل فينوباربيتال والذي يحفز الإستقلاب في الكبد، من مساحة مونتيلوكاست تحت المنحى بحوالي 40% بعد تناول جرعة 10 ملغم مفردة من مونتيلوكاست. لا يوصى بتعديل جرعة مونتيلوكاست. من المنطقي تطبيق المراقبة السريرية المناسبة وذلك عند تناول محفز فعّال لإنزيم سايتوكروم ب 450 مثل فينوباربيتال أو ريفامبيسين بشكل متزامن مع مونتيلوكاست.
الأعراض الجانبية:
كما هي الحال مع كل الأدوية فإن مونتيلوكاست قد يمتلك أعراضاً جانبية في بعض المرضى.
في الدراسات السريرية وعند إستعمال مونتيلوكاست للأطفال، فإن الصداع والعطش هي من أكثر الأعراض الجانبية شيوعاً والتي يعتقد بأنها مرتبطة بإستعمال مونتيلوكاست في العلاج.
الأعراض الجانبية الأخرى التي تم تسجيلها في الأطفال هي السعال، تقرح الحلق، حمّى، إسهال، غثيان، إنفلونزا وإلتهاب الجيوب، على الرغم من أنه من غير الأكيد أن تكون بسبب إستعمال مونتيلوكاست.
ألم البطن والصداع هي من أكثر الأعراض الجانبية التي تم تسجيلها في الدراسات على المرضى البالغين، والتي يعتقد بأنها مرتبطة بإستعمال مونتيلوكاست في العلاج.
إن الأعراض الجانبية الأخرى والتي تم تسجيلها لدى البالغين هي حمى، جروح، إلتهاب الجهاز الهضمي الإنتاني، ألم الأسنان، إحتقان الأنف، سعال وإنفلونزا، على الرغم من أنه من غير الأكيد أن تكون بسبب إستعمال مونتيلوكاست.
الأعراض الجانبية التالية تم تسجيلها أيضاً في البالغين و/أو الأطفال:
ضعف وتعب، عدم راحة، إهتياج تتضمن تصرفات عدائية، حدة الطبع، ألم في المفاصل، دوار، جفاف الفم، سوء الهضم، نعاس، هلوسة، إضطرابات في الأحلام تتضمن كوابيس، عدم القدرة على النوم، شعور عام بالتعب، شعور كالدبابيس والأبر/فقدان الحس، إختلاجات، ألم في العضلات، إسهال، غثيان وقيء، إلتهاب الكبد، خفقان، زيادة إحتمالية النزف، كدمات وإنتفاخ بسبب إحتباس السوائل. أيضاً، تم تسجيل تفاعلات تحسسية والتي تتضمن إنتفاخ الوجه، الشفتين، اللسان و/أو الحلق والتي قد تسبب صعوبة في التنفس أو البلع، حكة، طفح أو بثور. من المهم جداً بأن يتوقف المريض عن تناول مونتيلوكاست واللجوء للعناية الطبية السريعة عند تعرضه لتفاعل تحسسي.
تم تسجيل وبشكل نادر جداً حالات من الإصابة بمتلازمة
Churg-strauss
وذلك خلال فترة العلاج بإستعمال مونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من الربو.
عند تعرض المريض لأية من مجموعة الأعراض التالية وخاصة عندما تستمر هذه الأعراض أو تسوء، فإنه يجب على المريض اللجوء للعناية الطبية السريعة: مرض يشبه الزكام، إزدياد في قصور التنفس، الشعور بدبابيس وأبر أو فقدان الحس في الأطراف و/أو طفح جلدي.
فرط الجرعة:
في حالة حدوث فرط للجرعة، فإنه من المنطقي إتباع الإجراءات المسانده الإعتيادية؛ مثلاً التخلص من المادة غير الممتصة من القناة الهضمية، تطبق المراقبة السريرية وعند الضرورة بدء العلاج المساند.
لم تسجل أعراض جانبية في معظم تقارير فرط الجرعة.
إن أكثر الأعراض الجانبية التي تم ملاحظتها هي العطش، النعاس، توسع حدقة العين، فرط التوتر وألم البطن.
من غير المعروف إذا ما كان مونتيلوكاست يزال بواسطة الديلزة الصفاقية أو الديلزة الدموية.
ظروف الحفظ:
يحفظ حتى 30°م، بعيداً عن الضوء والرطوبة
إن هذا الدواء
مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.
إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
لاتقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك
.لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
إحفظ الدواء بعيدا عن متناول الاطفال.
